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약을 사용할 경우는 우선 사용되는 부위를 완전히 말린 후, 손을 청결하게 씻은 상태에서 권장량을 뿌리거나 바르도록 한다. 약물 특유의 끈적거림과 냄새가 생길 수 있으므로, 취침 2~4시간 전 사용이 권장된다. 반드시 두피에만 사용하며, 정확한 권장 용법·용량을 준수해야 한다. 간혹 빠른 효과를 보기 위해 많이 또는 자주 약을 바르는 경우도 있는데, 이는 오히려 약물유해반응 위험을 높일 수 있다.
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모발을 잘 자랄수 있도록 만드는 영양분의 공급인데 이는 미녹시딜(minoxidil) 성분이 맡는다. 미녹시딜을 두피에 도포하면 두피 모세혈관을 확장시켜 머리카락에 넉넉한 영양분이 공급되도록 한다. 저럴 때 트레티노인(tretinoin)성분을 병행하면 미녹시딜의 흡수효능을 증대시켜 미녹시딜의 효율을 보다 촉진시킬 수 있다. 미녹시딜과 트레티노인은 안드로겐형 탈모 뿐만 아니라 비안드로겐형 탈모의 치료에도 사용가능하다.